ランクセスは９月11日、同社の完全出資子会社で受託製造会社のサルティゴが、10月６～８日までイタリア・ミラノで開催される医薬品開発に関する国際展示会「ＣＰＨＩミラノ２０２６」に出展し、医薬中間体、規制対象原料、および特殊試薬の開発・製造に関する専門技術を紹介することを発表した。サルティゴはこれらの分野において、製薬企業および製薬ＣＤＭＯ向けの受託製造パートナーとしてサービスを提供している。
今回の展示では、高反応性のカルボニル含有ビルディングブロックの製造に用いられるホスゲン化技術を重点的に紹介する。対象となる化合物には、クロロギ酸エステル、イソシアネート、尿素およびカルバメート前駆体のほか、最新のペプチド合成に用いられるカルボニル化試薬が含まれる。
工業的なペプチド製造プロセスでは、保護基の選択的な導入・除去からアミノ酸の効率的なカップリングまで、個々の合成工程を確実に制御することが不可欠である。サルティゴは、この目的に対応する保護基試薬およびカップリング試薬を提供している。
製品ポートフォリオには、酸で脱離可能な保護基およびリンカーを用いる合成手法に対応する２ークロロトリチルクロリドやＣｂｚクロリドが含まれている。また、ＰｙＡＯＰ、ＦｍｏｃーＣｌ、およびＦｍｏｃーＯＳｕについては、工業規模での安定供給を視野に入れて開発を進めている。
さらに、ＣＤＩ、ＤＩＣ、ＥＤＣといったカップリング試薬もラインアップしている。ＣＤＩは反応性の高いアシルイミダゾール中間体を介してカルボン酸を活性化し、原薬（ＡＰＩ）合成工程においてホスゲンを直接取り扱うことなく、アミド化反応やペプチド結合形成反応を行うことを可能にする。一方、ＤＩＣおよびＥＤＣは、Ｏーアシルイソ尿素中間体を経由するカルボジイミド系の活性化経路を提供する。最適な試薬の選択は、基質の特性、求められる選択性、不純物プロファイル、およびスケールアップ要件によって異なる。
製薬企業や製薬ＣＤＭＯが複雑な中間体や規制対象原料の製造を外部委託する際には、技術的な実現可能性の評価が重要になる。例えば、「プロセスはスケールアップ可能か」「どのようなプロセスリスクが想定されるか」「必要な技術や品質要件は何か」「難易度の高い合成工程をどのように商業生産へ移行するか」といった課題がある。
サルティゴは、実現可能性評価からプロセス開発、安全性評価、分析、パイロット試験、さらには商業生産まで、プロジェクトの全段階を支援する。合成ルートを早期に技術評価し、各分野の専門家で構成されるプロジェクトチームにより、品質要件を満たしながら、堅牢かつコスト効率の高いプロセスで生産規模へスケールアップする。
最近の顧客プロジェクトでは、技術パッケージの受領からわずか６カ月後に初回出荷を実現した事例もある。この事例は、初期段階での技術評価と、顧客、開発部門、生産部門の緊密な連携がもたらす価値を示している。
